研究表明PCCs可以逆转XARELTO对健康受试者的血液稀释作用

　　杨森研究与开发有限责任公司(Janssen)今天宣布了一项开放标签、单中心、平行组研究的结果，表明一种称为凝血酶原复合物浓缩物(PCCs)的药物可以逆转XARELTO?(利伐沙班)在健康受试者中的血液稀释作用。

　　阿姆斯特丹大学学术医学中心医学教授和院长Marcel Levi博士说:“PCCs可用于逆转华法林等抗凝剂的血液稀释作用，在涉及无法控制的出血的紧急情况下非常重要。”“这些数据为如何逆转XARELTO?的抗凝作用提供了额外的信息。”

　　该研究于今天在荷兰举行的国际血栓与止血学会年会上作为口头会议提交，评估了34名接受20mg XARELTO?治疗的健康成人的三因素和四因素PCCs。参与者接受XARELTO?治疗，每天两次，持续4天。在第五天，参与者接受50 IU/kg单次剂量-快速静脉注射-三因子PCC (Profilnine SD)，四因子PCC (Beriplex P/N)，或100 mL单次剂量的生理盐水作为对照。

　　三因素和四因素PCC均可部分逆转XARELTO?诱导的健康受试者凝血酶原时间(PT)的延长，后者可将平均PT缩短2.5至3.5秒(与三因素PCC相关的缩短0.6至1.0秒)。相反，与四因素PCC相比，三因素PCC在逆转XARELTO?诱导的内源性凝血酶电位(ETP)(试验期间产生的凝血酶总量)变化方面具有更大的作用。

　　目前还没有批准的XARELTO?逆转剂。2013年2月，杨森宣布与Portola Pharmaceuticals, Inc.和Bayer HealthCare达成临床合作协议，评估PRT4445(一种Xa因子抑制剂的研究阶段解毒剂)在接受XARELTO?治疗的健康志愿者中的安全性。该研究正在评估PRT4445的几种剂量强度及其在紧急情况下逆转XARELTO?抗凝活性的潜在能力。

　　杨森副总裁兼化合物开发团队负责人Troy Sarich表示:“XARELTO?在美国的多种临床应用中都是有效的，我们正在研究在需要时快速逆转药物的方法。”“我们对其他逆转策略的研究正在帮助将科学转化为需要它们的人的医疗解决方案。”

　　XARELTO?是目前美国市场上处方最多的新型口服抗凝剂，在美国被批准用于六种临床用途，它在新型抗凝剂中获得了最强的报销情况，85%的医疗保险D部分患者和85%的商业患者以最低的品牌共同支付覆盖。迄今为止，全球已有超过500万患者接受了XARELTO?治疗，在美国已有超过200万张XARELTO?处方